L'excitation sexuelle provoque une érection. Lorsque vous êtes sexuellement stimulé, le cortex cérébral libère de l'oxyde nitrique (NO) dans le tissu spongieux du pénis (corps caverneux). L'oxyde nitrique est un vasodilatateur qui agit sur une enzyme appelée guanylate cyclase pour en augmenter l'activité. La guanylate cyclase convertit le guanosine triphosphate (GTP) en guanosine monophosphate cyclique (cGMP). L'augmentation des niveaux de cGMP provoque la relaxation des cellules musculaires lisses des tissus artériels et trabéculaires du pénis (capacité du tissu à se dilater sans restriction pour stocker le sang). La relaxation des muscles lisses des artères et du tissu trabéculaire permet au sang d'affluer dans les corps caverneux, comprimant ainsi les veines de sortie pour créer une rigidité.
Une diminution du cGMP ralentit ce processus, souvent due à l'action de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5). La PDE5 dégrade rapidement le cGMP, entraînant la contraction des muscles lisses et l'écoulement du sang. Le diabète, l'hypertension et le vieillissement contribuent tous à une activité accrue de la PDE5, favorisant ainsi la dysfonction érectile.
La principale caractéristique unique du sildénafil est qu'il inhibe l'enzyme qui dégrade le GMPc dans le pénis en tant qu'inhibiteur sélectif de la PDE5. Comme la structure du sildénafil ressemble à celle du GMPc, il peut se fixer de manière compétitive sur le site actif de la PDE5 réservé au GMPc, empêchant ainsi la PDE5 de dégrader davantage le GMPc lorsque celui-ci est produit par l'afflux sanguin dans le pénis à la suite d'une érection
. Lors d'une stimulation sexuelle, l'oxyde nitrique (NO) est disponible pour être utilisé dans la production de GMPc supplémentaire via la guanylate cyclase. Lorsque la PDE5 est inhibée par le sildénafil, la production et l'accumulation de cGMP se produisent, ce qui maintient les muscles lisses des corps caverneux détendus plus longtemps que la normale. Il en résulte une augmentation du flux sanguin vers le pénis par la dilatation des artères caverneuses (jusqu'à 4 fois) et par la compression des veines qui évacuent le sang du pénis.
Ce mécanisme d'action combiné permet d'obtenir des érections plus fermes et plus durables lorsque cela est nécessaire, sans affecter de manière significative les autres enzymes PDE présentes dans l'organisme au cours du processus d'érection. L'efficacité du sildénafil dans le traitement de la dysfonction érectile résulte de cet effet synergique, car il ne provoque pas d'érection, mais optimise plutôt le processus physiopathologique existant pour permettre l'érection. L'efficacité du sildénafil dans le traitement de la dysfonction érectile, telle qu'établie par les essais cliniques, se traduit par une amélioration des érections de 69 % à 80 %, ce qui est bien supérieur au placebo ; par conséquent, le mécanisme d'action du sildénafil constitue le fondement du traitement pharmacologique de la dysfonction érectile. Comme pour tous les médicaments destinés à traiter la dysfonction érectile, consultez votre médecin en raison du risque d'hypotension grave en cas d'utilisation concomitante de nitrates et de sildénafil.
Le sildénafil agit généralement dans un délai de trente minutes à une heure ; vous commencerez à ressentir tous ses effets après une heure, et ceux-ci dureront environ quatre à six heures, bien qu'ils commencent à diminuer après deux ou trois heures suivant le pic d'efficacité (une heure).
Pour que cela se passe facilement et spontanément, il est préférable de le prendre au moins une heure avant le rapport prévu. Sa demi-vie est de trois à cinq heures, ce qui correspond à la durée de son action; il ne sera donc plus présent dans l'organisme le lendemain. La dose prise a également son importance; par exemple, si vous prenez 25 mg de sildénafil, l'effet durera de trois à cinq heures, mais si vous prenez 200 mg, l'effet pourrait durer encore plus longtemps (et entraîner ainsi davantage d'effets secondaires).
Si vous consommez un repas riche en graisses plus d'une heure avant la prise (le médicament pourrait mettre en moyenne 60 minutes supplémentaires pour agir), vous pouvez vous attendre à une réduction d'environ 29 % des concentrations maximales.
Si vous buvez plus de deux verres d'alcool, cela peut limiter l'excitation que vous procure l'activité sexuelle, et vous pourriez ne pas être en mesure de profiter pleinement des bienfaits du sildénafil. Si vous fumez, le rétrécissement des artères entraîne une diminution de la réponse ; par conséquent, arrêter de fumer améliorera également vos résultats. Votre médecin pourra vous demander si certains problèmes de santé spécifiques nécessitent une réduction de la dose qui vous est prescrite (en fonction de votre âge, de votre fonction rénale, de votre fonction hépatique, de la prise d’alpha-bloquants, etc.).
Le sildénafil n'est pas un aphrodisiaque et nécessite une stimulation sexuelle pour libérer de l'oxyde nitrique (NO) des corps caverneux, ce qui stimule à son tour la production de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Un homme ne peut obtenir une érection que lorsqu'il est sexuellement excité ; par conséquent, si un homme souffre d'une dysfonction érectile (DE) d'origine psychologique, il aura besoin d'un traitement combinant une thérapie et des médicaments.
Le sildénafil traite les symptômes de la DE, et non sa cause, telle qu’une maladie vasculaire ; par conséquent, modifier son mode de vie en améliorant l’activité physique et l’alimentation aidera à obtenir des résultats à long terme. Les hommes présentant certains problèmes médicaux ou prenant certains médicaments ne peuvent pas prendre de sildénafil; cela inclut les femmes, les enfants et les hommes adultes ayant récemment subi une crise cardiaque, souffrant de troubles de la vision ou prenant actuellement des nitrates. Dans de rares cas, les hommes qui ont des érections durant plus de quatre heures (priapisme) doivent consulter immédiatement un médecin.
R : En général, avant l'activité sexuelle, la prise de sildénafil peut nécessiter un délai de 30 à 60 minutes (le prendre à jeun peut réduire le temps nécessaire pour qu'il fasse effet).
R : Des études montrent qu'environ 70 à 85 % des hommes qui utilisent le sildénafil dans le cadre d'un traitement obtiennent une réponse positive. Cependant, des études indiquent que si un homme ne réagit pas au sildénafil après l'avoir essayé quatre fois, il devrait discuter d'autres médicaments avec son médecin.
R : La plupart des hommes n'utilisent le sildénafil qu'avant une activité sexuelle ; cependant, il existe des traitements à faible dose (20 à 50 mg) qui peuvent être prescrits à un homme ayant une activité sexuelle fréquente. Ne prenez jamais plus de 100 mg par jour.
R : Le sildénafil n'est pas destiné à être pris quotidiennement et ne peut être pris qu'avant une activité sexuelle. Un surdosage de sildénafil peut entraîner de violents maux de tête, des bouffées de chaleur ou des troubles de la vision ; en cas de symptômes graves, consultez un médecin.
Ne prenez pas de sildénafil si vous prenez des médicaments contenant des nitrates, du riociguat ou d’autres médicaments qui abaissent la tension artérielle. Discutez toujours de vos antécédents médicaux complets et de la liste de vos médicaments avec votre professionnel de santé avant de prendre du sildénafil.